HIV予防に年1回のレナカパビル筋注が有望な結果、P1
2025年4月10日 Lancet
ヒト免疫不全ウイルス（HIV）非感染者を対象に、HIV曝露前予防（PrEP）のための年1回投与するレナカパビル筋注製剤2種の薬物動態および安全性を第I相非盲検試験で検討。レナカパビル5000mg単回投与用の製剤1（5％w/wエタノール配合）および製剤2（10％w/wエタノール配合）を各20例に投与した。年2回レナカパビル皮下注の第III相試験（PURPOSE 1およびPURPOSE 2）の血漿濃度データを統合し、比較対象とした。 その結果、年1回筋注の最高血中濃度中央値［製剤1：247.0ng/mL（四分位範囲184.0-346.0）、製剤2：336.0ng/mL（同233.5-474.3）］は、年2回皮下注［67.3ng/mL（同46.8-91.4）］を上回った。52週終了時点のトラフ濃度（Ctrough）中央値は製剤1が57.0ng/mL（同49.9-72.4）、製剤2が65.6ng/mL（同41.8-87.1）で、年2回皮下注の26週終了時点でのCtrough中央値23.4ng/mL（同15.7-34.3）を上回った。1-365日の血中濃度時間曲線下面積（AUCdays 1-36...